來源：中新社貴陽 記者：張偉
8月15日，1.1類化藥新藥“替芬泰”臨床前研究總結(jié)及臨床研究啟動(dòng)新聞發(fā)布會在貴陽舉行，作為貴州省首個(gè)完全自主知識產(chǎn)權(quán)的抗乙肝新藥——“替芬泰”正式啟動(dòng)臨床研究。
慢性乙型肝炎(簡稱乙肝)是一種可導(dǎo)致肝癌和肝硬化的嚴(yán)重疾病，全球乙肝患者人數(shù)眾多。目前，全球尚未有能夠徹底消滅乙肝病毒的特效藥物，臨床治療乙肝的藥物相對于治療其他疾病藥物來說數(shù)量相當(dāng)少，主要是以核苷類藥物拉米夫定、阿德福韋酯、恩替卡韋等為主，干擾素為輔。治療藥物存在服藥時(shí)間長、易產(chǎn)生耐藥等問題。
為此，研制療效更好、毒副作用小的抗乙肝新藥成為治療乙肝患者的迫切需求。1999年國家自然科學(xué)資助貴州省中科院天然產(chǎn)物化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室教授梁光義展開課題，研究貴州具有抗肝炎作用的苗藥馬蹄金中活性成分進(jìn)行了研究，發(fā)現(xiàn)馬蹄金素先導(dǎo)化合物，并以此為基礎(chǔ)啟動(dòng)了1.1類化藥新藥“替芬泰”的研制。
在作為候選新藥臨床前研究期間，天津藥物研究院、貴州省中科院天然產(chǎn)物化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室、解放軍三零二醫(yī)院的研究團(tuán)隊(duì)，對該新型化合物完成了化學(xué)、藥理、藥代等成藥性基礎(chǔ)和應(yīng)用研究，共同完成臨床前研究工作。
參與臨床前研究工作的中國工程院院士劉昌孝稱，“替芬泰”抗HBV(乙肝病毒)作用機(jī)制與現(xiàn)有藥物不同；停藥后無明顯反彈；對核苷類藥物耐藥株具有較強(qiáng)的抗HBV效果。
劉昌孝在總結(jié)時(shí)表示，“替芬泰”具有全新作用機(jī)制，有望破解世界難題?！巴ㄟ^作用機(jī)制研究表明，‘替芬泰’抗乙肝病毒的作用部位不是抑制pgRNA(轉(zhuǎn)錄合成前基因組)的表達(dá)或抑制DNA聚合酶的活性，可能通過抑制細(xì)胞核內(nèi)cccDNA(乙肝病毒前基因組RNA復(fù)制的原始模板)達(dá)到抗乙肝的效果，但有待于進(jìn)一步的機(jī)制和臨床研究予以證實(shí)?！?/span>
公開資料顯示，只有清除了細(xì)胞核內(nèi)的cccDNA，才能徹底消除乙肝患者病毒攜帶狀態(tài)，而這是抗乙肝病毒治療的目標(biāo)。
據(jù)了解，替芬泰由貴州百靈企業(yè)集團(tuán)制藥股份有限公司負(fù)責(zé)新藥申報(bào)和產(chǎn)業(yè)化開發(fā)。下一步，將由蘇州大學(xué)附屬第一醫(yī)院和北京博諾威醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司開始Ⅰ期臨床研究?，F(xiàn)場專家接受記者采訪時(shí)表示，臨床研究將分為多個(gè)階段，距離新藥上市依然需要很長的時(shí)間。